Алклометазона дипропионат

Является высоколипофильным соединением, поэтому легко и быстро проникает через роговой слой в дерму, где происходит метаболизм препарата. Особенностью химической структуры алклометазона дипропионата является наличие одного атома хлора (в отличие от всех других наружных кортикостероидов в положении С7α), который обеспечивает высокую липофильность молекулы и хорошее проникновение препарата в очаг воспаления. Особенности строения алклометазона определяют его способность к быстрому образованию активных метаболитов в дерме, которые обладают значительно более высоким сродством к стероидным рецепторам клеток кожи, чем исходное вещество, и обеспечивают хорошую противовоспалительную активность. В то же время метаболиты, образующиеся в результате превращений алклометазона, не оказывают значимого катаболического действия в тканях кожи, что определяет отсутствие атрофогенного эффекта у алклометазона дипропионата при его применении в соответствии с инструкцией. Благодаря указанным характеристикам структуры молекулы, при соблюдении рекомендаций по применению, он не вызывает истончения кожи и других значимых нежелательных эффектов и не оказывает влияния на уровень эндогенного кортизола крови. Алклометазона дипропионат относится к наружным глюкокортикостероидам с умеренной активностью, но в практике его местная противовоспалительная активность сопоставима с сильными кортикостероидами, учитывая наличие мазевой формы и возможности использования до 3 раз в сутки. Особенностями практического применения препарата являются: возможность его назначения у детей начиная с 6-месячного возраста; препарат можно наносить на любые чувствительные участки кожи (в том числе на лицо и кожные складки в виде крема); можно использовать на стопы и участки лихенификации в виде мази; можно рассмотреть нанесение препарата на обширных площадях пораженной кожи. Алклометазона дипропионат может наноситься от 1 до 3 раз в сутки, в зависимости от стадии и формы заболевания. У детей первого года следует выбирать однократное нанесение. Рекомендованная длительность – 3 недели. Лекарственными формами являются: крем и мазь в различных упаковках (по 20 и 40 г).

Гидрокортизона 17-бутират

Остаток масляной кислоты (бутират) существенно увеличивает не только способность гидрокортизона проникать через роговой слой кожи, то есть повышает его липофильность, но и обеспечивает высокую противовоспалительную активность. Таким образом, этот препарат обладает быстро наступающим противовоспалительным и вазоконстрикторным действием, активно подавляя воспалительную реакцию и симптомы атопического дерматита. Существует заблуждение, что гидрокортизона 17-бутират представляет, как и гидрокортизон, малоактивный наружный кортикостероид. Необоснованность такого мнения опровергается результатами многочисленных исследований, в которых установлена высокая противовоспалительная активность гидрокортизона 17-бутирата (существенно превышающая гидрокортизон и сопоставимая с бетаметазона валератом). По Европейской классификации гидрокортизона 17-бутират относится к классу 3 (сильные). Свойства препарата объясняют уникальный баланс его эффективности и безопасности. Гидрокортизона 17-бутират обладает местной и системной безопасностью, сравнимой с гидрокортизоном – самым безопасным наружным глюкокортикостероидом. Это связано с тем, что при абсорбции он метаболизируется эстеразами до гидрокортизона и неактивной масляной кислоты. Гидрокортизон метаболизируется наиболее быстро из всех существующих кортикостероидов, что делает минимальным риск системных побочных эффектов. Он применяется для лечения атопического дерматита любой локализации (включая кожу лица, складки) у детей начиная с 6-месячного возраста. Наносится на кожу 1—3 раза в день. Инструкция к оригинальному препарату не рекомендует использование его у детей 6 мес – 1 года более 7 дней, у взрослых – более 4 недель, с указанием в рекомендации «при появлении положительной динамики кратность применения препарата можно уменьшить до 2—3 раз в неделю». Площадь нанесения у детей не должна превышать 20%. У детей, получавших по 30—60 г препарата в неделю в виде крело (липокрем) на протяжении 4-х недель в сравнении с 1% мазью гидрокортизона, не выявлялось нарушений функции коры надпочечников. Отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось. По силе воспалительной активности по некоторым данным гидрокортизона 17-бутират сравним с бетаметазоном [25]. Лекарственные формы: мазь, крем, эмульсия, липокрем.