.

Хлорамбуцил (лейкеран, хлорбутил) – ЛС выбора при хроническом лимфолейкозе.

Мелфалан (сарколизин) – ЛС выбора при миеломной болезни и опухолях половых органов.

Бендамустин – применяется при хроническом лимфолейкозе, ходжкинской и неходжжкинской лимфоме, раке молочной железы, миеломной болезни.

Ифосфамид – показан при раке женских половых органов, раке легких, саркомах, лимфомах, раке яичка.

Б. Эфиры сульфоновой кислоты:

Бусульфан – ЛС выбора при хроническом миелолейкозе.

В. Производные нитрозомочевины

Стрептозоцин – избирательно накапливается в островковом аппарате поджелудочной железы, поэтому ЛС выбора при опухолях бета-клеток.

Ломустин и Кармустин – высоко липофильны, поэтому хорошо проникают через ГЭБ в качестве ЛС выбора при опухолях головного мозга.

Г. Триазены:

Дакарбазин – назначается при меланоме, лимфогранулематозе, саркомах мягких тканей.

Темозоломид – производное дакарбазина, эффективен при опухолях мозга (анапластической астроцитоме, мультиформной глиобластоме), меланоме, раке почки.

Д. Метилгидразины:

Прокарбазин (натулан) – ЛС выбора при лимфогранулематозе.

Е. Алкилирующие ЛС иного строения:

Особенность веществ этой подгруппы – чрезвычайно высокая токсичность, поэтому они применяются редко или вовсе вышли из употребления (триазиквон, дегранол, миелобромол и др.).

Алтретамин – применяется при резистентном к другим ЛС раке яичников.

Пипоброман (верцит) – обладает относительной избирательностью в отношении красного кровяного ростка, поэтому применяется при эритремии.

Ж. Псевдоалкилирующие средства (препараты платины)

Эти ЛС, хотя и не образуют алкильных радикалов, также повреждают ДНК, вызывая спутывание нитей.

Цисплатин – платиноид 1 поколения, поэтому высокая эффективность сочетается у него с выраженной токсичностью. Применяется при опухолях яичка, яичников, мочевого пузыря, остеосаркоме, опухолях головы и шеи.

Карбоплатин – платиноид 2 поколения, значительно менее токсичный, поэтому он постепенно вытесняет цисплатин из клинического употребления.

Оксалиплатин – платиноид 3 поколения, активен в отношении опухолей, демонстрирующих резистентность к цис- и карбаплатину; ЛС выбора при колоректальном раке.

Побочные эффекты алкилирующих цитостатиков

Поскольку действие этих ЛС неспецифично, они обладают высокой токсичностью, которая выражается в повреждении всех быстро пролиферирующих клеток. В результате их жертвами становятся клетки костного мозга (нарушения формулы крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения), эпителий слизистых оболочек ЖКТ (тошнота, рвота. изъязвление), гаметоциты (угнетение репродуктивной функции), иммунокомпетентные клетки (иммуносупрессия), клетки волосяных фолликулов (облысение).