Пимекролимус представляет собой 33-эпи-хлоропроизводное аскорминового макролактама, которое связывается с рецептором макрофилина-12, блокируя кальциевый каскад активации, обычно опосредуемый кальциневрином. Многочисленные исследования показали безопасность и эффективность применения этого препарата. В настоящее время пимекролимус показан как терапия второй линии для краткосрочного или непрерывного использования при лечении АД легкой или умеренной степени тяжести у пациентов старше 3 месяцев. Клинические испытания показали, что пимекролимус эффективен в лечении АД. Он значительно увеличивает время между обострениями и уменьшает количество дней, требующих топических кортикостероидов. Было показано, что уже через 48 часов после начала лечения зуд значительно снижается. Двух и пятилетнее наблюдение за разными популяциями детей с АД подтверждает эффективность и безопасность долгосрочного лечения пимекролимусом. Среди 2,4 тыс. детей получавших пимекролимус в альтернирующем и долговременных режимах в течение 5 лет случаев лимфом и новообразований не было [33, 45].

Такролимус представляет собой молекулу макролида, которая связывается с белком FKBP-12 и ингибирует нормальную активацию кальциневринфосфатазы. Это приводит к снижению продуцирования провоспалительных цитокинов и снижению активности Т-лимфоцитов. Такролимус был выделен из бактериального штамма Streptomyces tsukubaensis, выпускается в форме мази 0,03% и 0,1% для активного и проактивного лечения АД средней и тяжелой степени у взрослых и детей старше 2 лет. Клинические испытания показали, что обе концентрации такролимуса безопасны и эффективны при лечении АД для краткосрочного и долгосрочного использования, в том числе в чувствительных областях кожи, таких как лицо и шея. Такролимус не вызывает акнеподобных высыпаний и может быть успешно использован при локализации поражения на лице, в том числе в области рта и вокруг глаз [29].

Такролимус имеет ряд противопоказаний, в числе которых отмечается гиперчувствительность к самому препарату и входящим в него вспомогательным веществам. Мазь нельзя применять пациентам с врожденным и приобретенным иммунодефицитом и больным с синдромом Нетертона, при котором имеются выраженные нарушения эпидермального барьера, что повышает риск системной абсорбции. Во время применения мази необходимо избегать солнечной инсоляции и ультрафиолетовой терапии. По рекомендации производителя в течение 2 часов после нанесения препарата увлажняющие средства не должны применяться. Как и все препараты ТИК при нанесении на раны возникает зуд. В первые несколько дней после начала нанесения возможно жжение, которое потом проходит.

Дополнительные препараты

Различные прописи «традиционных» наружных препаратов на основе АСД III фракции, серы, дегтя, нафталанской нефти, ихтиола, окиси цинка не могут рассматриваться как альтернатива базисной противовоспалительной терапии. Это связано с тем, что их противовоспалительный эффект существенно ниже. Практически все они имеют резкий или неприятный запах, загрязняют одежду и постельное белье пациента. Эти средства могут применяться в случаях, когда использование тГКС и ТИК невозможно из-за отказа родителей или местных побочных реакций. Поскольку такая ситуация является редкой, то в настоящем тексте устаревшие прописи этих средств и методика их использования не рассматриваются.


Применение активированного цинк пиритиона

(АЦП)

Препарат обладает высокой противовоспалительной активностью и, помимо этого, противомикробным и противогрибковым действием. Данный препарат прошел соответствующую сертификацию и разрешен к применению у детей начиная с 1-го года жизни. АЦП как нестероидный препарат рассматривается в практическом смысле как альтернатива базисным противовоспалительным препаратам. В сравнении с традиционными наружными средствами он имеет явные преимущества, так как обладает более высокой противовоспалительной активностью и несравненно лучшими органолептическими качествами. АЦП содержит активированный цинк пиритион, представляющий собой комплексное соединение цинка, в котором он находится в ионном виде и при попадании в организм легко проникает в клетки. Роль цинка в нормализации различных нарушений при кожных заболеваниях хорошо известна, однако в традиционных дерматологических лекарственных средствах на основе оксида и солей цинка он находится в неионной форме и поэтому значительно менее активен, чем цинк пиритион. При изготовлении препаратов линии АЦП использованы физико-химические методы активации цинка пиритиона в составе лекарственных форм. Это позволило существенно усилить его фармакологическую активность. Основными механизмами терапевтического действия АЦП являются: