Отсутствие местной и общей токсичности антибиотика, отсутствие пирогенности и угнетения деятельности лейкоцитов, сохранение антибиотической активности препарата в присутствии сыворотки крови, гноя и других веществ, необходимый спектр антимикробного действия дают основание проводить дальнейшие испытания изучаемого препарата как лечебного вещества.

Вместе с этим необходимо определить характер биологического действия антибиотика, иными словами, выяснить, является ли антибиотик бактериостатическим или бактерицидным. Знание характера действия препарата может создать определенное представление о механизме его антибактериальных свойств.

Следующий этап изучения антибиотика это определение его фармакологических и терапевтических свойств. Лечебные свойства антибиотиков проверяют на экспериментальных животных, зараженных соответствующей дозой определенного вида патогенного микроба. Обычно используют дозы инфекции с таким расчетом, чтобы вызвать гибель 50 % животных (LD50) и гибель 100 % животных (LDl00).

LD50 – минимальная смертельная доза. Животных делят на 3 группы. Одной группе животных антибиотик вводят сразу же после заражения; вторая группа животных подвергается обработке антибиотиком через некоторое время после заражения (через 5 ч или позже). Во всех случаях применяют такие максимальные дозы антибиотика, которые переносятся животными. Третья группа подопытных животных не подвергается обработке антибиотиком – это контроль.

По количеству выживших, особенно в опытных группах, судят о терапевтической ценности изучаемого антибиотического вещества. Минимальное количество антибиотика, способствующее предохранению животного от смертельной дозы инфекции, составляет минимальную терапевтическую дозу.

Отдельные антибиотические вещества, имеющие лечебные свойства, проявляют вместе с тем в определенных концентрациях токсичность по отношению к макроорганизму. Если лечебная доза антибиотика ниже токсичной, то такой препарат может быть использован в медицинской практике. Если терапевтическая доза равна токсичной или приближается к ней, то широкое применение такого антибиотика в лечебной практике не разрешается. Часто изучаемый антибиотик по тем или иным причинам не может быть использован в медицинской практике, тогда его следует испытать в сельскохозяйственном производстве или в отдельных отраслях пищевой и консервной промышленности.

Только после всестороннего и глубокого изучения антибиотика можно говорить о перспективности или, наоборот, о непригодности его для практических целей.

Антибиотическое вещество, имеющее практическую значимость и являющееся новым препаратом, должно выпускаться в промышленных масштабах. Поэтому при изучении продуцента и образуемого им антибиотика в лабораторных условиях разрабатывается так называемый лабораторный регламент.

Лабораторный регламент – это технологический документ, которым завершаются научные исследования в лабораторных условиях по разработке метода получения антибиотика. Он служит основой для разработки промышленного регламента. Задача лабораторного регламента – разработка оптимального метода производства антибиотического вещества. Лабораторный регламент получения антибиотика должен включать следующие разделы:

1 Характеристика антибиотика. Отражает название антибиотика, основное назначение, краткое описание свойств препарата, описание организма, образующего антибиотик, методы определения биологической активности, условия хранения.

2 Технологическая схема производства. В схеме указывается последовательность работ по производству антибиотика с подразделением на стадии. Технологическая схема – основа будущей технологии промышленного получения препарата.