Рис. 1. Схема строения кожи человека:

1 – роговой слой; 2 – капиллярный слой; 3 – сеть капилляров; 4 – кровеносный сосуд

Подкожная клетчатка состоит из пучков соединительной ткани с зернами подкожного жира (см. рис. 1).

Пути проникновения лекарственных веществ через кожу. Всасывание лекарственных веществ происходит через эпидермис, сальные и потовые железы и волосяные луковицы (рис. 2). Количество всасываемого вещества зависит от площади нанесения мази и толщины кожи. Всасывание может быть усилено интенсивным втиранием мази и зависит от состояния кожи, наличия заболевания и величины рН. У здоровых людей значение рН составляет от 5,5 до 6,5 – 7,0. При воспалительных процессах рН кожи снижается. Количество всасываемого лекарственного вещества увеличивается с повышением рН.

Качество мази определяется многими показателями, в том числе способностью мазевых основ высвобождать лекарственные вещества и скоростью всасывания лекарственных веществ. Процесс всасывания складывается из следующих стадий:

• растворение лекарственных веществ в основе;

• диффузия лекарственных веществ в границах нанесения слоя мази;

• проникновение лекарственных веществ в кожу.

Рис. 2. Пути проникновения лекарственных веществ через кожу:

А – трансдермальный: 1 – межклеточный; 2 – трансцеллюлярный; Б – через поры: 3 – трансгладулярный (через стенки фолликул и протоки сальных и потовых желез); 4 – трансфолликулярный

Рассчитать количество всосавшегося лекарственного вещества можно по формуле:

где Q – количество всосавшегося вещества за определенное время t; D – константа диффузии; А – концентрация вещества; С – растворимость лекарственного вещества в основе (определяется in vitro и in vivo).

Мази состоят из лекарственных веществ, определяющих медицинское назначение мази, и основы. Мазевые основы обеспечивают надлежащую массу мази, необходимую концентрацию лекарственных веществ, нужные физические свойства: консистенцию, плавкость, мягкость, намазываемость и др.

Сами основы могут иногда оказывать фармакологическое действие (например, бентонит, фитостерины оказывают противовоспалительное, ранозаживляющее действие и т. д.). То есть основы являются активным носителем лекарственных веществ. Заменяя основы, можно изменять резорбцию (всасывание лекарственных веществ) и пенитрацию (проникновение и насыщение лекарственными веществами органов, липоидных клеток).

• Соответствовать цели назначения мази.

• Обеспечивать нужную консистенцию мази и концентрацию лекарственных веществ.

• Химическая индифферентность.

• Нейтральность реакции.

• Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия.

• Определенные структурно-механические (реологические) характеристики.

• Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества.

• Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость.

• Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность.

• Должны быть дешевы, доступны.

• Обеспечивать хороший товарный вид.