Фармакологическое действие. Трициклический антидепрессант. Полагают, что в основе антидепрессивного действия препарата лежит способность ингибировать обратный захват нейромедиаторов норадреналина, серотонина и др. пресинаптическими нервными окончаниями нейронов. Блокирует М-холинореактивные и Н-гистаминовые рецепторы центральной нервной системы. Ингибирования МАО не вызывает. Препарат обладает выраженным антиноцицептивным действием. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 недель после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Показания к применению. Эндогенные депрессии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, ночной энурез – как вспомогательное лечение; сильные боли невралгического характера. Диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва, невралгия межреберная и т. д. Болевой синдром у онкологических больных. Препарат наиболее эффективен при продолжительной тупой боли.
Способ применения и дозы. Взрослым per os (после еды), начиная с 0,05–0,075 г (50–75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15-0,25 г (150–250 мг) на 3–4 приема (в течение дня и перед сном). При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата в/м или в/в (вводить медленно!) в дозе 0,02–0,04 г (20–40 мг) 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого и старческого возраста – 100 мг. Детям как антидепрессант назначают в следующих дозах в зависимости от возраста: от 6 до 12 лет – 10–30 мг или 1–5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки, при необходимости до 100 мг в сутки. Для лечения ночного энуреза детям до 6 лет – 10 мг на ночь, 6–10 лет – по 10–20 мг в день, 11–16 лет – по 25–50 мг в день. Терапевтическое действие проявляется обычно через 7–10 дней от начала лечения. Для лечения болевого синдрома обычно назначают амитриптилин внутрь по 10–25 мг ежедневно перед сном. В случае отсутствия эффекта и хорошей переносимости препарата дозу увеличивают на 10–25 мг каждые 3–4 недели. Поддерживающая доза – 10–50 мг ежедневно перед сном. Для лечения диабетической невропатии – ежедневно per os 150 мг.
Побочное действие. Могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.
Противопоказания. Как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с антидепрессантами – ингибиторами моноаминооксидазы. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 10, 25 и 50 мг. Драже по 25 мг. 1 % р-р в амп. по 2 мл. Условия хранения. Список Б.
ИМИПРАМИН (Imipraminum) Синонимы: Мелипрамин.
Фармакологическое действие. Аналогично действию амитриптилина.
Показания к применению. Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, инволюционные, климактерические, реактивные, алкогольные и др., особенно протекающие с заторможенностью.
Депрессивные состояния при психопатиях и неврозах. Ночное недержание мочи у детей не органического происхождения. Болевой синдром невралгического характера. Диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва, невралгия межреберная и т. д. Болевой синдром у онкологических больных. Препарат наиболее эффективен при продолжительной тупой боли.