Анатомическую основу ГЭБ составляют эндотелиальные клетки (клетки стенок) капилляров мозга. В отличие от капилляров других органов, мозговые капилляры имеют эндотелий с рядом особенностей. Эти клетки соединены очень плотными контактами, которые препятствуют проникновению водорастворимых соединений через межклеточные промежутки, за исключением тех, для которых есть особые белки-переносчики. Также эндотелиоциты мозга имеют низкую проницаемость мембраны и цитоплазмы самих клеток, так как у них слабо развиты поры в оболочке и способность к микропиноцитозу (заглатывание отдельных молекул клеткой).

С внешней стороны капилляры оплетены отростками астроцитов, которые способствуют формированию барьерных свойств эндотелия и регулируют работу транспортных систем. Также в состав ГЭБ входит базальная мембрана из ВКМ, которая служит дополнительным фильтром.

Проницаемость ГЭБ избирательна. Низкомолекулярные, не имеющие заряда, жирорастворимые вещества (H_>2, О_>2, СО_>2, этанол, никотин и др.) могут проходить через липидный бислой оболочки клетки. Транспорт заряженных, водорастворимых соединений ограничен и требует специальных механизмов – избирательных белков-переносчиков и рецепторопосредованного транспорта через эндотелиальные клетки. Глюкоза, аминокислоты, нуклеозиды (кирпичики ДНК и РНК), некоторые регуляторные пептиды (инсулин, трансферрин) переносятся в мозг с помощью специализированных белков-транспортеров. Более крупные белки, такие как антитела (инактивирующие инфекционный агент) и липопротеины (несущие клеткам мозга необходимые жиры и холестерин), могут проходить через ГЭБ путем эндоцитоза – попадания в барьерные клетки внутри пузырьков, отпочковывающихся от оболочки клетки.

В то же время ГЭБ (если он не поврежден, конечно) надежно блокирует проникновение в мозг токсинов, патогенов и компонентов иммунной системы. Он также выделяет белки, которые активно выкачивают из мозга обратно в кровь многие ксенобиотики (лекарства, пестициды и др.)

Кора головного мозга считается «средоточием» интеллекта и разума у млекопитающих.

ГЭБ помогает поддерживать ионный гомеостаз (постоянство состава) мозга, препятствуя резким колебаниям концентрации ионов (таких как K^>+, Na^>+, Cl^>—, Ca^>2+, Mg^>2+ и другие), которые могут нарушить генерацию и проведение нервных импульсов. Также он удерживает в мозге нейромедиаторы и нейротрофические факторы (пептиды-регуляторы клеточного роста).

Проницаемость ГЭБ может меняться при различных патологических состояниях. При нейровоспалении активированная микроглия и астроциты выделяют цитокины (сигнальные молекулы, влияющие на клетки иммунной системы) и активные формы кислорода (свободные радикалы), которые повреждают плотные контакты между клетками ГЭБ и увеличивают внутриклеточный транспорт, что приводит к отеку мозга, нарушению работы нейронов. Хроническая дисфункция ГЭБ вносит вклад в развитие нейродегенеративных заболеваний, эпилепсии, рассеянного склероза.

С другой стороны, ГЭБ является серьезным препятствием для доставки в мозг лекарственных препаратов. Поэтому активно разрабатываются методы обратимого раскрытия барьера, соединения лекарств с носителями, узнаваемыми транспортными системами ГЭБ, липосомальными формами доставки.

Таким образом, мозг – это не просто совокупность нейронов, а сложнейшая многокомпонентная система, все элементы которой находятся в постоянном структурном и функциональном взаимодействии. Нейроны, глиальные клетки, внеклеточный матрикс и гематоэнцефалический барьер образуют единый комплекс, который обеспечивает развитие и работу центральной нервной системы.