Плоды и цветки боярышника издавна применялись на Руси как испытанное народное средство при сердечных заболеваниях, бессоннице, головокружении, одышке. Настой из цветков боярышника знахари рекомендовали принимать больным при удушье, вызванном сердечными недомоганиями, приливе крови к голове («ударе») и при сильных нервных потрясениях.

Боярышник как целебное средство традиционно популярен не только в России. Например, в немецкой народной медицине водный настой и спиртовую настойку цветков и плодов применяют при слабой работе сердца в старческом возрасте, учащенном сердцебиении, одышке, повышенной нервной возбудимости, бессоннице и общей слабости организма вследствие физического и умственного переутомления.

Как лечебное средство боярышник известен еще со времен знаменитого греческого врача Диоскорида, т. е. с I в. до н. э., когда Диоскорид составил описание всех лекарственных растений, применявшихся в античной медицине.

Как и другие лекарственные растения, боярышник первоначально использовался в составе настоев и отваров, которые называли зельями и снадобьями. Тайны приготовления таких снадобий были известны немногим и тщательно скрывались.

Много позднее, когда лекарственные растения начали изучать, упоминания о целебных свойствах боярышника появились в специальных книгах, называвшихся лечебниками и травниками.

В XVI–XVII вв. боярышник можно было купить в «зелейных лавках», которые имелись во многих городах России. Владельцы этих лавок сами собирали лекарственные растения и готовили из них снадобья, зелья.

Во время правления Петра I изучение и применение лекарственных растений приобрело особо широкий размах уже на государственном уровне. Создаются «аптекарские сады и огороды». В саду учрежденной Петром постоянной аптеки в Лубках культивировались некоторые лечебные дикорастущие растения. Сохранились сведения, что среди них были и кусты боярышника.

При Петре I, как известно, заготовки дикорастущих растений велись в широких масштабах. На крестьян была наложена так называемая ягодная повинность, которая обязывала их собирать лекарственные растения для аптек. Для жителей многих деревень обязательным был сбор боярышника. С развитием химии началось более углубленное изучение лекарственных растений, в том числе и боярышника. Теперь тайны целебного воздействия растений раскрыты, и уже всем известно, что лечебные свойства трав определяются наличием в них биологически активных веществ (алкалоидов, флавоноидов, сапонинов и др.). Из боярышника стали выделять лекарственные вещества в чистом виде, превращая в отвары, настойки, таблетки.

В настоящее время боярышник широко используется в медицинской практике, он вошел в официальный перечень лекарственных средств. Научная медицина стала интересоваться этим растением сравнительно недавно. Так, жидкий спиртовой экстракт плодов боярышника был введен в практику лечения сердечных заболеваний Е. Ю. Шассом во время Великой Отечественной войны.

В современной научной медицине препараты боярышника применяются в научной медицине при нарушении ритма сердечной деятельности (тахикардии), при неврозах сердца, гипертонической болезни первой степени, при одышке, бессоннице. Исследованиями установлено, что боярышник понижает кровяное давление, улучшает сон у сердечных больных, снижает возбудимость центральной нервной системы, усиливает кровообращение в коронарных сосудах сердца и сосудах мозга.

Профессор Д. М. Российский считает, что препараты боярышника хорошо действуют при функциональных болезнях сердца, заболеваниях щитовидной железы, сопровождающихся сердцебиением, и при ослаблении деятельности сердечной мышцы после перенесения различных заболеваний. Экстракт боярышника оказывает стимулирующее действие на утомленное сердце, устраняет сердцебиение, уничтожает болевые ощущения и чувство тяжести в области сердца и улучшает общее самочувствие.